用于治疗焦虑症和抑郁症的潜在新先导化合物

概括： 该研究确定了可能有助于治疗抑郁症和焦虑症的潜在新药，而没有目前正在评估的其他药物的许多副作用。

资源： 维也纳医科大学

目前有多种药物可用于治疗精神疾病，例如抑郁症和焦虑症。 然而，尽管这些药物带来好处，但它们也与有害的副作用有关。

因此，医学研究人员不断努力改善治疗药物的药代动力学特性，以提高疗效与副作用的比率。 由维也纳 MedUni 生理学和药理学中心的 Harald Seet 领导的研究小组进行了一项研究，以确定可用于治疗神经精神疾病的新药。

重要的是，与目前正在评估的其他药物相比，先导化合物已被证明可以降低药物滥用和其他不良反应的风险。

研究成果近期发表在期刊上 分子精神病学.

在他们的临床前试验中，由 Medoni 维也纳生理学和药理学中心药理学研究所的 Harald Seet 领导的研究小组确定了合成卡西酮家族中某些物质在治疗精神疾病方面的潜力。

卡西酮衍生自茶碱，在卡塔叶植物中发现，以释放去甲肾上腺素、多巴胺和血清素等单胺类物质的能力而闻名。

“这些物质首先在我们的细胞模型中显示出与血清素相关的作用，然后在我们的小鼠模型中也显示出这种作用，”Harald Seet 说，他指的是这种递质，它是药物治疗抑郁症和焦虑症（如社交恐惧症或创伤后应激障碍。

研究中使用的卡西酮引起了科学家们的注意，因为它们有利于血清素的释放，而不会显着增加大脑“奖赏中心”中多巴胺的水平。

Harald Seet 断言：“因此，我们正在研究的新药被滥用的可能性较小，并且总体上与较少的负面影响相关。”

血清素释放风险较低

可以通过增加大脑中细胞外血清素的水平来缓解抑郁症和焦虑症等精神疾病。 这通常是通过归类为抗抑郁药的物质来实现的。

所谓的选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 的作用方式是基于阻断从突触间隙（神经元之间的空间）重新摄取 5-羟色胺，从而增加细胞外空间中的 5-羟色胺的量。

值得注意的是，“经典”抗抑郁药会抑制和“阻断”血清素转运体。

相比之下，最近来自临床前和临床研究的证据已经确定了刺激血清素通过血清素转运蛋白释放的药物的潜力，即逆转血清素转运蛋白自然转运方向的物质。

然而，目前正在进行临床试验的血清素释放剂存在滥用和有害副作用的风险。 – 像摇头丸一样，也被称为“摇头丸”，在非临床环境中被当作“聚会药物”使用。

研究负责人 Harald Seet 总结了这项研究的结果，该研究由第一作者 Felix Meyer（佛罗里达大西洋大学）和 Marco Niello（MedUni 维也纳生理学和药理学中心）与维也纳科技大学合作进行，佛罗里达大西洋大学、北京大学和巴尔的摩国立药物滥用研究所。

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作者： 卡伦·基希比希勒
资源： 维也纳医科大学
接触： Karin Kirschbichler – 维也纳医科大学
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“具有低脱靶效应的血清素释放剂Harald Seet 等人 分子精神病学

概括

具有低脱靶效应的血清素释放剂

大脑中细胞外血清素 (5-HT) 水平的增加可缓解抑郁症和焦虑相关疾病的症状，例如社交恐惧症和创伤后应激障碍。

来自临床前和临床研究的最新证据表明，通过 5-HT 转运蛋白刺激 5-HT 释放的药物具有治疗潜力。 然而，目前正在临床研究中释放 5-HT 的化合物具有滥用和不良副作用的风险。

在这里，我们展示它 秒一些环取代的卡西酮中的同构类固醇显示出对体外和体内 5-HT 释放的偏好，并影响临床前行为范例中的 5-HT 相关效应。

重要的是，先导卡西酮化合物 (1) 不会显着刺激多巴胺释放，并且 (2) 在囊泡单胺转运蛋白和 5-HT 中表现出低脱靶活性。_2乙-受体，表明滥用的可能性降低，不良事件的可能性降低。

综上所述，我们的研究结果将这些药物确定为可用于治疗已证明升高 5-HT 有益的疾病的先导化合物。