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喜马拉雅毛虫衍生的抗癌药物打破早期临床试验

已发现一种新型化学疗法源自喜马拉雅蘑菇中发现的一种分子,可作为有效的抗癌症 剂,并可能在未来为癌症患者提供新的治疗选择。

NUC-7738 是由牛津大学的研究人员与英国生物制药公司 NuCana 合作制造的,目前仍处于实验测试阶段,还不能作为抗癌药物使用——但最近有报道称 临床试验 结果对候选药物来说是个好兆头。

NUC-7738 中的活性成分被称为 虫草素,首先在一种寄生真菌中发现 冬虫夏草 (也被称为虫草,因为它可以杀死蛾幼虫并将它们木乃伊化),几个世纪以来,它一直被用作传统中药的草药。

虫草素,也称为 3′-脱氧腺苷(或 3′-dA),是天然存在的 核苷类似物, 提及 查看 抗癌、抗氧化和抗炎作用的结合,这解释了为什么有时将真菌称为 世界上最有价值的寄生虫.

虫草素是从 中华红豆杉 然而,它有它的缺点,包括它在血液中迅速降解 – 具有 半衰期 1.6 分钟 在血浆中 – 通过酶腺苷脱氨酶,或 ADA。 它还显示出细胞吸收不良,这意味着 该分子对癌细胞的实际活性 在体内,它大大减少。

为了放大虫草素作为抗癌剂的潜力, NUC-7738 它利用了许多工程优势,使其能够独立于核苷转运蛋白进入细胞,例如 平衡的人核苷载体 1 (hENT1)。

与天然存在的虫草素不同,NUC-7738 不依赖于 hENT1 进行细胞访问,并且 对分子的其他修饰 意味着它是预先激活的(绕过对腺苷激酶的需求),并且它在血液中具有抗分解性,具有针对 ADA 的内置保护。

根据一项新研究 在 NUC-7738 中,当针对一系列人类癌细胞系进行测试时,这些变化使候选药物的抗癌特性比虫草素强 40 倍。

此外,迄今为止,NUC-7738 首次人体临床试验的早期结果似乎是积极的。 这 第一阶段体验该研究于 2019 年开始并正在进行中,迄今为止已包括 28 名对常规治疗无效的晚期肿瘤患者。

迄今为止,患者对每周增加的 NUC-7738 剂量的耐受性良好,他们已经显示出“令人鼓舞的抗肿瘤活性和延长疾病稳定性的迹象”,研究人员说。 在他们的论文中报告.

“这些结果提供了概念证明,即 NUC-7738 克服了限制 3′-dA 活性的癌症耐药机制,并支持对 NUC-7738 作为一种新的癌症疗法进行进一步的临床评估。”

虽然这肯定是一个有希望的开始,但在 NUC-7738 可供试验之外的患者使用之前还需要一段时间。

目前正在计划一项 II 期试验,一旦该药物的安全性得到更彻底的证明,并且一旦确定了 II 期患者的推荐方案。

结果报告在 临床癌症研究.

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